Bremelanotida

¿Qué es la bremelanotida?

La bremelanotida es un péptido sintético formado por siete aminoácidos. Funciona como agonista de los receptores de melanocortina, es decir, enciende una familia de receptores cerebrales que participan en el apetito, la pigmentación y la respuesta sexual. Su presentación aprobada por la FDA se comercializa como Vyleesi y se usa para tratar el deseo sexual bajo en ciertas mujeres.

Se administra mediante una pequeña autoinyección subcutánea (debajo de la piel) en el muslo o el abdomen. En internet todavía se la conoce mucho por su nombre de investigación: PT-141.

Historia de la bremelanotida

El origen de la bremelanotida está en la búsqueda de un fármaco bronceador. Desciende del Melanotan II¹, un péptido melanocortínico que surgió de los trabajos de la Universidad de Arizona sobre hormonas sintéticas capaces de oscurecer la piel. Durante las pruebas se observó que el Melanotan II provocaba excitación sexual como efecto secundario; eso llevó a los investigadores a explorar la vía de la melanocortina para tratar la disfunción sexual, y el compuesto resultante, llamado al principio PT-141, acabó siendo la bremelanotida.

La desarrolló Palatin Technologies. Primero se probó en la disfunción eréctil y después en el deseo bajo en mujeres, y en 2019 la FDA la aprobó² con el nombre de Vyleesi. Un pariente surgido de la misma línea de investigación sobre el bronceado, la afamelanotida, siguió otro camino y se convirtió en tratamiento para un trastorno poco frecuente de sensibilidad a la luz.

¿Cómo actúa la bremelanotida?

A diferencia de los fármacos para la disfunción eréctil, como el sildenafil, que aumentan el flujo sanguíneo, la bremelanotida no actúa sobre los genitales sino en el cerebro: su blanco es el deseo en sí. Activa receptores de melanocortina, sobre todo el receptor MC4³, en zonas del sistema nervioso central que ayudan a regular el deseo sexual. Se cree que, al estimular esta vía, inclina el equilibrio de las señales cerebrales hacia la excitación, lo que puede aumentar el deseo.

Se usa a demanda, no a diario. Su eficacia se evaluó en los ensayos RECONNECT, dos estudios de fase 3 con 1.267 mujeres premenopáusicas aleatorizadas⁴ con TDSH. A lo largo de 24 semanas⁴, la bremelanotida logró una mejora pequeña pero estadísticamente significativa en los dos desenlaces (P < 0,001 en ambos):

Un reanálisis independiente⁵ de los datos de RECONNECT calificó el beneficio de estadísticamente modesto y encontró poca evidencia de que las escalas de deseo y de malestar usadas como desenlaces sean válidas en mujeres con TDSH.

¿Está aprobada por la FDA?

Sí, pero para una presentación y un uso concretos. En 2019 la FDA aprobó la bremelanotida como Vyleesi³ para el trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas. «Adquirido» significa que el deseo bajo apareció después de un periodo de funcionamiento normal; «generalizado», que no se limita a una pareja o situación determinada.

Como el fármaco puede elevar la presión arterial de forma pasajera, está contraindicado en personas con hipertensión no controlada o con enfermedad cardiovascular conocida. Tampoco está aprobado para mujeres posmenopáusicas ni para hombres.

¿Para qué se receta la bremelanotida?

Vyleesi se receta a mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo: un deseo sexual bajo, persistente y que causa malestar, y que no se explica mejor por otra afección médica o psiquiátrica, por problemas de pareja o por un medicamento. Un clínico la prescribe y hace el seguimiento, y su ficha técnica indica suspenderla cuando la mujer no nota mejoría.

¿Qué efectos adversos tiene?

El efecto adverso más habitual es la náusea, frecuente en los ensayos y que a veces obligó a usar antieméticos. También son comunes el enrojecimiento facial (rubor), el dolor de cabeza, los vómitos y las reacciones en el lugar de la inyección.

Hay dos efectos que merecen mención aparte:

• Después de cada dosis produce una subida transitoria de la presión arterial³ y un descenso breve de la frecuencia cardiaca; por eso se evita en personas con riesgo cardiovascular.
• El uso repetido puede causar hiperpigmentación³ focal, es decir, manchas oscuras en la piel o en las encías, más probable con dosis frecuentes y en personas de piel más oscura.

¿Qué pasa con el «PT-141» que se vende en internet?

Con su nombre de investigación, PT-141, la bremelanotida se vende ampliamente por internet, pero eso no equivale al producto aprobado. La única versión que la FDA ha aprobado es Vyleesi³, un autoinyector con receta para mujeres premenopáusicas con TDSH. El PT-141 de los vendedores de «químicos de investigación», así como los viales y aerosoles nasales que se promocionan para uso casero, no son medicamentos aprobados por la FDA, y con frecuencia llevan la etiqueta «no apto para uso humano» para esquivar la regulación.

De ahí se desprenden varias preocupaciones:

• No tienen control de calidad, de modo que no están garantizadas la identidad real, la dosis, la pureza ni la esterilidad; la contaminación o una dosis equivocada son riesgos reales.
• A menudo se promocionan para usos que nunca se aprobaron, como en hombres o en forma de aerosol nasal, una vía que no se ha probado con un estándar de aprobación.
• Como la bremelanotida eleva la presión arterial y puede alterar la frecuencia cardiaca, usar una versión no regulada sin evaluación médica elimina un control de seguridad importante.

La bremelanotida magistral (compounded), que recetan algunas clínicas de telemedicina, es una categoría distinta: los preparados magistrales tampoco están aprobados por la FDA y su calidad depende mucho de cada farmacia. En pocas palabras, el producto aprobado es la única forma que se ha probado y regulado en seguridad, calidad y uso definido; las versiones que se venden por internet no están aprobadas ni tienen calidad garantizada.