Dotatato de lutecio Lu-177

¿Qué es el dotatato de lutecio Lu-177?

Comercializado como Lutathera, el dotatato de lutecio Lu-177 emplea el mismo análogo de la somatostatina que busca tumores y que usa el agente de imagen dotatato de galio-68, pero en lugar de servir para obtener imágenes lleva unido un isótopo que emite radiación, el lutecio-177, con fines de tratamiento. Es una forma de terapia con radionúclidos dirigida a receptores peptídicos (PRRT, por sus siglas en inglés) y fue la primera de este tipo aprobada en Estados Unidos, en 2018.

¿Cómo funciona el dotatato de lutecio Lu-177?

El péptido dotatato se une al subtipo 2 del receptor de somatostatina de las células de los tumores neuroendocrinos y estas lo internalizan. Lleva unido lutecio-177, que emite partículas beta, una radiación de corto alcance. Como el compuesto se concentra en las células tumorales ricas en receptores, la radiación llega sobre todo adonde se necesita: daña el ADN de las células tumorales y de las que las rodean de inmediato, y preserva buena parte del tejido sano.

Esa administración dirigida es el principio de la PRRT, que a menudo se describe como una pareja «teranóstica» con el agente de imagen de galio-68: primero el estudio confirma la diana y después se aplica la terapia. En el ensayo NETTER-1, en tumores neuroendocrinos avanzados del intestino medio, el dotatato de lutecio-177 mejoró de forma marcada la supervivencia¹ libre de progresión frente a dosis altas de octreotida. Junto con el fármaco se infunde una solución de aminoácidos para proteger los riñones.

¿Está aprobado por la FDA?

Sí. La FDA (agencia reguladora de EE. UU.) aprobó² el dotatato de lutecio Lu-177 (Lutathera) en 2018 para los tumores neuroendocrinos gastroenteropancreáticos con receptores de somatostatina en adultos, y después amplió su uso a adolescentes. Se administra en cuatro infusiones intravenosas separadas por unas ocho semanas.

¿Para qué se receta el dotatato de lutecio Lu-177?

Se receta para los tumores neuroendocrinos gastroenteropancreáticos con receptores de somatostatina, incluidos los del intestino anterior, medio y posterior. La elegibilidad se confirma con una imagen de receptores de somatostatina, como el estudio con dotatato de galio-68.

¿Qué efectos secundarios tiene?

Según la información de prescripción², los efectos frecuentes incluyen:

• Náuseas y vómitos, en parte por la infusión protectora de aminoácidos
• Cansancio
• Recuentos sanguíneos bajos

Entre las consideraciones más serias figuran:

• Supresión de la médula ósea y riesgo de síndrome mielodisplásico secundario o de leucemia
• Toxicidad renal y hepática
• Una liberación transitoria de hormonas tumorales (crisis hormonal neuroendocrina)
• Reacciones alérgicas, incluida la hinchazón de la cara o la garganta (angioedema)
• Exposición a la radiación y efectos sobre la fertilidad