Aprobado por la FDA
Digestión y peso
Tirzepatida
La tirzepatida es un péptido semanal aprobado por la FDA que activa los receptores de GIP y GLP-1. Conoce sus usos aprobados, cómo funciona y los resultados de sus ensayos.
- Elaborado por
- Equipo editorial de pepti.ve
- Publicado
- 26 de octubre de 2026
En resumen
La tirzepatida es un péptido de aplicación semanal que activa dos receptores de hormonas intestinales, el de GIP y el de GLP-1. La fabrica Eli Lilly y se vende como Mounjaro y Zepbound. La FDA la ha aprobado para la diabetes tipo 2 en adultos y en niños de 10 años o más, para reducir el riesgo cardiovascular en adultos con diabetes tipo 2, para el control del peso y para la apnea obstructiva del sueño. En el ensayo SURMOUNT-1 consiguió una pérdida media de peso de hasta el 20,9 %, uno de los mayores resultados obtenidos por un medicamento contra la obesidad.
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De un vistazo
| Estatus FDA | Péptido aprobado por la FDA; se vende como Mounjaro para la diabetes tipo 2 y la reducción del riesgo cardiovascular, y como Zepbound para el control del peso y la apnea obstructiva del sueño |
| Cómo funciona | Agonista dual que activa los receptores de GIP y de GLP-1; se administra en una inyección semanal |
| Investigación | En ensayos, pérdida media de peso de hasta el 20,9 %, de las mayores observadas con un medicamento para la obesidad |
| Solidez de la evidencia | Aprobado por la FDA |
¿Qué es la tirzepatida?
El GIP y el GLP-1 son dos hormonas que el intestino libera después de comer. La tirzepatida, un péptido sintético de 39 aminoácidos, está diseñada para activar los receptores de ambas a la vez: es un agonista dual de los receptores1 de GIP y GLP-1, y eso la separa de los fármacos de GLP-1 que imitan a una sola hormona.
Eli Lilly la comercializa con dos marcas: Mounjaro, para la diabetes tipo 2, y Zepbound, para el control del peso y la apnea obstructiva del sueño. Las dos se aplican en una inyección subcutánea semanal1.
¿Cómo funciona?
Al activar los receptores de GIP y GLP-1, la tirzepatida imita al mismo tiempo a dos hormonas intestinales naturales. Por esa vía, hace que el páncreas libere insulina1 cuando la glucosa está alta, disminuye la liberación de glucagón (la hormona que eleva el azúcar en sangre), retrasa el vaciamiento del estómago y actúa sobre los centros del apetito para reducir el hambre y la ingesta. El resultado conjunto es una glucosa más baja y una menor cantidad de comida.
Los resultados de los ensayos son de gran magnitud. En SURMOUNT-1, un ensayo sobre obesidad, adultos sin diabetes perdieron en promedio entre el 15,0 % y el 20,9 %2 de su peso corporal con las tres dosis a lo largo de 72 semanas, frente al 3,1 % con placebo. En su programa de diabetes tipo 2, la tirzepatida consiguió grandes descensos1 de la glucosa (A1c) acompañados de pérdida de peso.
¿La tirzepatida está aprobada por la FDA?
Sí. La FDA (agencia reguladora de EE. UU.) le ha otorgado cinco usos, en este orden:
| Fecha | Marca | Aprobación |
|---|---|---|
| 2022 | Mounjaro | Primera aprobación1, para la diabetes tipo 2 |
| 2023 | Zepbound | Aprobado3 para el control crónico del peso |
| Diciembre de 2024 | Zepbound | Primer medicamento aprobado para la apnea obstructiva del sueño4 en adultos con obesidad |
| Diciembre de 2025 | Mounjaro | Ampliado a niños de 10 años o más |
| Agosto de 2026 | Mounjaro | Reducción de eventos cardiovasculares mayores en adultos con diabetes tipo 2 de alto riesgo |
Estatus
| Estatus FDA | Péptido aprobado por la FDA; se vende como Mounjaro para la diabetes tipo 2 y la reducción del riesgo cardiovascular, y como Zepbound para el control del peso y la apnea obstructiva del sueño |
¿Para qué se receta la tirzepatida?
En el control del peso, Zepbound está aprobado para adultos con obesidad (IMC de 30 o más) o con sobrepeso (IMC de 27 o más) que además tengan una afección relacionada con el peso, como presión arterial alta o colesterol alto. Zepbound también está aprobado para la apnea obstructiva del sueño3 de moderada a grave en adultos con obesidad. En la diabetes tipo 2, Mounjaro se receta para mejorar el control de la glucosa, junto con dieta y ejercicio, en adultos y en niños de 10 años o más, y para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares mayores en adultos con diabetes tipo 2 de alto riesgo.
No deben usarla las personas con antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides1 o de síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2, ni quienes sean alérgicos a la tirzepatida.
¿Qué efectos secundarios tiene?
Los efectos más habituales son digestivos y suelen intensificarse al subir la dosis:
- Náuseas
- Diarrea
- Vómitos
- Estreñimiento
- Dolor abdominal
- Menos apetito
- Indigestión
- Cansancio
- Reacciones en el sitio de inyección
- Reacciones alérgicas
- Eructos
- Caída del cabello
- Acidez
Entre los riesgos menos comunes, pero más serios, figuran:
- Tumores de células C de la tiroides: la tirzepatida lleva una advertencia de recuadro1 basada en estudios en roedores; no se sabe si ocurre en humanos.
- Pancreatitis, es decir, inflamación del páncreas
- Problemas de vesícula, incluidos los cálculos biliares
- Lesión renal aguda, por lo general debida a la deshidratación que causan los vómitos o la diarrea
- Empeoramiento de la retinopatía diabética en personas con diabetes tipo 2
- Hipoglucemia, sobre todo si se combina con insulina o con una sulfonilurea
- Vaciamiento gástrico lento, que puede aumentar el riesgo de aspiración durante una cirugía o anestesia
Solidez de la evidencia
Aprobado por la FDA
La FDA la ha aprobado para la diabetes tipo 2, la reducción del riesgo cardiovascular en la diabetes tipo 2, el control del peso y la apnea obstructiva del sueño, con el respaldo de los grandes programas de ensayos controlados aleatorizados SURPASS y SURMOUNT.
Preguntas frecuentes
¿Cómo funciona la tirzepatida y qué la diferencia de los agonistas de GLP-1?
Es un agonista dual: activa a la vez los receptores de GIP y de GLP-1, lo que influye en el apetito, el vaciamiento gástrico y la secreción de insulina. A diferencia de la semaglutida (que solo actúa sobre GLP-1), la tirzepatida es la primera de su clase, y además se ha observado que reduce el colesterol LDL y los triglicéridos5. Un metaanálisis en red de 28 ensayos aleatorizados con 23.622 adultos con diabetes tipo 2 halló que, frente a placebo, la dosis de 15 mg redujo la HbA1c 1,96 puntos porcentuales6, frente a 1,59 puntos de la semaglutida de 2,0 mg (diferencia que el análisis calificó de comparable), y el peso 9,57 kg frente a 4,97 kg.
¿Qué mostró el ensayo SURMOUNT-1 sobre la tirzepatida y la pérdida de peso?
SURMOUNT-1 es el ensayo de referencia de la tirzepatida en peso: mostró reducciones medias dependientes de la dosis del 15,0 % al 20,9 %2 en 72 semanas en adultos sin diabetes tipo 2. Incluyó a 2.539 adultos con obesidad, o con sobrepeso y al menos una complicación relacionada con el peso; con placebo la pérdida fue del 3,1 %, y los resultados individuales variaron. SURMOUNT-4 aportó datos sobre el mantenimiento: tras lograr una pérdida media del 20,9 % en una fase abierta inicial de 36 semanas, los 670 participantes aleatorizados mostraron que seguir con tirzepatida llevó a perder un 5,5 % más, mientras que quienes pasaron a placebo recuperaron un 14,0 %7 (una diferencia de 19,4 puntos porcentuales); la pérdida total desde el inicio fue del 25,3 % frente al 9,9 %.
¿Funciona la tirzepatida en personas con diabetes tipo 2 y obesidad?
Sí. SURMOUNT-2 la evaluó en adultos con ambas condiciones (N=938; 72 semanas) y mostró reducciones de peso del 12,8 %8 con la dosis de 10 mg y del 14,7 % con la de 15 mg, frente al 3,2 % con placebo (diferencias de 9,6 y 11,6 puntos porcentuales, respectivamente). Son reducciones relevantes, aunque menores que en SURMOUNT-1, que excluyó a personas con diabetes.
¿Cuál es el estatus de la tirzepatida ante la FDA?
Tiene cinco usos aprobados por la FDA repartidos entre dos marcas. Mounjaro9 se aprobó en mayo de 2022 para la diabetes tipo 2, y hoy su ficha también incluye a pacientes pediátricos de 10 años o más10 y la reducción del riesgo cardiovascular11 en adultos de alto riesgo con diabetes tipo 2. Zepbound12 obtuvo la aprobación en noviembre de 2023 para el control crónico del peso en adultos con obesidad, o con sobrepeso y al menos una comorbilidad relacionada con el peso, y en diciembre de 2024 para la apnea obstructiva del sueño de moderada a grave en adultos con obesidad. La tirzepatida preparada en farmacias de formulación magistral no está aprobada por la FDA y no ha sido evaluada por la FDA13 en cuanto a seguridad, eficacia o calidad.
¿Qué muestra la investigación sobre la tirzepatida y la apnea del sueño?
En los ensayos SURMOUNT-OSA, la tirzepatida a la dosis máxima tolerada redujo el índice de apnea-hipopnea14 en 25,3 eventos por hora en adultos con apnea obstructiva del sueño de moderada a grave y obesidad que no usaban presión positiva en la vía aérea (PAP). Ese ensayo de 52 semanas, uno de los dos que en conjunto reunieron a 469 participantes, mostró una diferencia de 20,0 eventos por hora frente a placebo (IC del 95 %: 14,2-25,8), con un beneficio ligado a la reducción de peso. Estos hallazgos fueron la base de la indicación que la FDA otorgó en diciembre de 2024.
¿Puede la tirzepatida reducir el riesgo de desarrollar diabetes tipo 2?
Sí, se asocia a una tasa mucho menor de aparición de diabetes tipo 2 en adultos con obesidad y prediabetes. Un análisis a 176 semanas de los participantes de SURMOUNT-1 con prediabetes encontró que la diabetes tipo 2 apareció solo en el 1,3 % de quienes recibieron tirzepatida15, frente al 13,3 % con placebo (cociente de riesgos 0,07; IC del 95 %: 0,0-0,1). Entre esos 1.032 participantes con obesidad y prediabetes, las reducciones medias de peso fueron del 12,3 % (5 mg), 18,7 % (10 mg) y 19,7 % (15 mg), frente al 1,3 % con placebo.
¿Cómo se compara la tirzepatida con la semaglutida para bajar de peso?
La evidencia comparativa indica que la tirzepatida reduce más el peso que la semaglutida, aunque ambas aumentan los eventos adversos digestivos, sobre todo con las dosis altas de tirzepatida. Un metaanálisis de 2025 con 7 estudios comparativos directos (N=28.980; cinco observacionales y dos aleatorizados) asoció la tirzepatida con probabilidades significativamente mayores de alcanzar una pérdida de peso ≥10 %16 frente a la semaglutida, con una diferencia de medias estandarizada de 0,75 (IC del 95 %: 0,52-0,92), aunque la heterogeneidad entre estudios fue alta. En la misma línea, un metaanálisis en red de 2024 con 28 ensayos aleatorizados y 23.622 adultos con diabetes tipo 2 encontró que, frente a placebo, la tirzepatida de 15 mg redujo el peso 9,57 kg6, frente a 4,97 kg con la semaglutida de 2,0 mg.
Más sobre digestión y peso
Fuentes: información de prescripción de la FDA de Mounjaro y Zepbound (tirzepatida); el ensayo de obesidad SURMOUNT-1 en el New England Journal of Medicine (Jastreboff et al., 2022, DOI: 10.1056/NEJMoa22060382), indexado en PubMed, y el anuncio de aprobación de la FDA para la apnea obstructiva del sueño. Este documento es educativo y no constituye consejo médico. Contenido educativo: no constituye consejo médico ni una oferta de venta para uso humano. Los productos de pepti.ve son solo para fines de investigación.
- 1agonista dual de los receptoresaccessdata.fda.gov
- 220,9 %doi.org · 10.1056/NEJMoa2206038
- 3Aprobadoaccessdata.fda.gov
- 4apnea obstructiva del sueñofda.gov
- 5observado que reduce el colesterol LDL y los triglicéridosdoi.org · 10.3390/ijms232314631
- 6redujo la HbA1c 1,96 puntos porcentualesdoi.org · 10.1007/s00125-024-06144-1
- 7recuperaron un 14,0 %doi.org · 10.1001/jama.2023.24945
- 8reducciones de peso del 12,8 %doi.org · 10.1016/S0140-6736(23)01200-X
- 9Mounjaroaccessdata.fda.gov
- 10pacientes pediátricos de 10 años o másaccessdata.fda.gov
- 11reducción del riesgo cardiovascularaccessdata.fda.gov
- 12Zepboundaccessdata.fda.gov
- 13no ha sido evaluada por la FDAfda.gov
- 14redujo el índice de apnea-hipopneadoi.org · 10.1056/NEJMoa2404881
- 151,3 % de quienes recibieron tirzepatidadoi.org · 10.1056/NEJMoa2410819
- 16probabilidades significativamente mayores de alcanzar una pérdida de peso ≥10 %doi.org · 10.7759/cureus.86080