Aprobado por la FDA
Salud sexual y reproductiva
Degarelix
El degarelix es un antagonista de la GnRH aprobado por la FDA para el cáncer de próstata avanzado que baja la testosterona con rapidez. Cómo actúa y cuáles son sus efectos secundarios.
- Elaborado por
- Equipo editorial de pepti.ve
- Publicado
- 26 de octubre de 2026
En resumen
El degarelix, comercializado como Firmagon, es un decapéptido sintético que bloquea el receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas. En pocos días lleva la testosterona a niveles de castración, sin el pico inicial que provocan los fármacos hormonales más antiguos, y lo consigue más rápido que el agonista leuprolida. Se usa en el cáncer de próstata avanzado, tiene aprobación de la FDA (agencia reguladora de EE. UU.) desde 2008 y se aplica en una inyección subcutánea mensual.
De un vistazo
| Qué es | Un péptido antagonista del receptor de la GnRH que suprime la testosterona sin estallido inicial |
| Aprobado para | Cáncer de próstata avanzado |
| Dato clave | En un ensayo de fase 3 igualó a la leuprolida en mantener la testosterona en niveles de castración durante un año y la bajó más rápido |
| Vía | Inyección subcutánea (una dosis de carga y luego mensual) |
| Solidez de la evidencia | Aprobado por la FDA |
¿Qué es el degarelix?
El degarelix es un péptido sintético de diez aminoácidos que actúa como antagonista en el receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Se vende con la marca Firmagon; Ferring lo desarrolló con el código FE200486 y Estados Unidos lo aprobó en 2008.
Los agonistas como la leuprolida y la goserelina estimulan primero la hipófisis y solo después la suprimen. El degarelix, en cambio, bloquea el receptor directamente desde la primera dosis.
¿Cómo actúa el degarelix?
El fármaco se une de manera reversible y competitiva a los receptores de GnRH de la hipófisis y bloquea de inmediato la señal hormonal que normalmente impulsa la liberación de hormona luteinizante y hormona foliculoestimulante. Estas gonadotropinas caen en cuestión de horas y la testosterona alcanza niveles de castración en pocos días. Al ser un antagonista y no un agonista, no provoca un pico inicial de testosterona, de modo que no hace falta la cobertura con antiandrógenos que se usa para atenuar el «estallido» de los agonistas.
En el cáncer de próstata avanzado, retirar la testosterona priva a las células tumorales sensibles a hormonas de la señal de la que dependen. En el ensayo de fase 3 CS21, el degarelix resultó no inferior1 a la leuprolida para mantener la testosterona en niveles de castración o por debajo durante 12 meses, y suprimió la testosterona y el PSA más rápido en las primeras semanas. Ese inicio rápido sin estallido es su principal rasgo clínico distintivo.
¿Está aprobado por la FDA?
Sí. La FDA aprobó2 el degarelix en 2008 para el cáncer de próstata avanzado. Se administra por vía subcutánea: primero una dosis de carga y después una dosis de mantenimiento cada 28 días.
¿Para qué se receta el degarelix?
Se receta para tratar el cáncer de próstata avanzado (sensible a hormonas). Como suprime la testosterona con rapidez y sin estallido, resulta útil cuando conviene un descenso rápido, por ejemplo en hombres con enfermedad sintomática o de gran carga tumoral.
¿Qué efectos secundarios tiene?
La información de prescripción recoge estos efectos secundarios frecuentes:
- Reacciones en el sitio de inyección, como dolor, enrojecimiento e hinchazón (habituales con la dosis de carga)
- Sofocos
- Aumento de peso y cansancio
- Elevación de las enzimas hepáticas
Y estas consideraciones más serias:
- Prolongación del intervalo QT, por lo que se recomienda precaución junto con otros fármacos que alargan el QT o ante alteraciones de los electrolitos
- Reacciones de hipersensibilidad
- Disminución de la densidad ósea con la privación androgénica prolongada
Solidez de la evidencia
Aprobado por la FDA
El degarelix está aprobado por la FDA para el cáncer de próstata avanzado, con el respaldo de un ensayo de fase 3 que mostró una supresión de la testosterona a niveles de castración no inferior a la de la leuprolida y de inicio más rápido.
Más sobre salud sexual y reproductiva
Fuentes: la información de prescripción de Firmagon aprobada por la FDA y el ensayo de fase 3 CS21 (Klotz et al., BJU International, 2008, DOI: 10.1111/j.1464-410X.2008.08183.x1), indexado en PubMed. Este documento es educativo y no constituye consejo médico. Contenido educativo: no constituye consejo médico ni una oferta de venta para uso humano. Los productos de pepti.ve son solo para fines de investigación.
- 1no inferiordoi.org · 10.1111/j.1464-410X.2008.08183.x
- 2aprobóferringusa.com