Nafarelina

¿Qué es la nafarelina?

La nafarelina es un análogo sintético de diez aminoácidos de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH, también llamada LHRH). Su nombre genérico es acetato de nafarelina y se vende con la marca Synarel. Se desarrolló con el código RS-94991 y fue aprobada en Estados Unidos en 1990. Lo que la distingue dentro de su clase es que no se inyecta, sino que se absorbe a través de la mucosa nasal: resulta cómoda, pero la congestión nasal o los aerosoles descongestionantes pueden reducir su absorción.

¿Cómo actúa la nafarelina?

Actúa sobre el receptor de la GnRH de la hipófisis. Con las dosis repetidas, primero estimula la glándula; después, como la exposición es continua y no a pulsos, los receptores se reducen y se desensibilizan, y baja la producción de hormona luteinizante y de hormona foliculoestimulante. En la mujer esto disminuye los estrógenos ováricos y genera un estado reversible de estrógenos bajos parecido a la menopausia.

Ese estado hipoestrogénico es la base del tratamiento de la endometriosis: mientras dura el tratamiento, las lesiones que dependen de los estrógenos retroceden y el dolor asociado se alivia. En la pubertad precoz central se usan dosis diarias más altas y repartidas, que suprimen la señal hormonal adelantada y detienen el desarrollo sexual temprano. En un ensayo multicéntrico doble ciego, la nafarelina intranasal redujo las puntuaciones laparoscópicas de endometriosis con una eficacia similar a la del danazol¹ oral, con mejoría en la mayoría de las pacientes, y sin los efectos desfavorables del danazol sobre los lípidos sanguíneos. Dado que la falta de estrógenos provoca pérdida ósea, el tratamiento de la endometriosis suele limitarse a unos seis meses.

¿Está aprobada por la FDA?

Sí. La FDA aprobó² la nafarelina en 1990 para la endometriosis y poco después añadió la pubertad precoz central. Se comercializa como aerosol nasal dosificado que libera 200 microgramos por pulverización.

¿Para qué se receta la nafarelina?

Se receta para el manejo de la endometriosis, tanto para aliviar el dolor como para reducir las lesiones, y para la pubertad precoz central en niños. Está contraindicada en el embarazo, y en general se aconseja evitar los descongestionantes nasales cerca de la aplicación porque pueden disminuir su absorción.

¿Qué efectos adversos tiene?

La ficha técnica³ explica que los efectos adversos frecuentes se deben a los estrógenos bajos y a la vía nasal:

• Sofocos y sudoración
• Sequedad vaginal y disminución de la libido
• Dolor de cabeza
• Irritación nasal o rinitis
• Acné y labilidad emocional

Entre los aspectos más serios están:

• Pérdida de densidad ósea, que limita la duración del tratamiento de la endometriosis
• Riesgo de exposición fetal, por lo que no debe usarse durante el embarazo
• Cambios de ánimo y de conducta, como irritabilidad, llanto y depresión
• Convulsiones
• Aumento de la presión alrededor del cerebro (pseudotumor cerebri) en niños