Linaclotida

¿Qué es la linaclotida?

La linaclotida es un péptido de 14 aminoácidos que se toma por boca y que, como casi no pasa a la sangre, actúa prácticamente solo dentro del intestino. Se vende como Linzess (Constella en algunas regiones) y se usa en el estreñimiento crónico y en el síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E), afecciones en las que el tránsito lento y las molestias abdominales van de la mano. Se desarrolló con el código MD-1100 y se aprobó en Estados Unidos en 2012.

¿Cómo funciona la linaclotida?

Activa la guanilato ciclasa C, un receptor situado en la superficie de las células que recubren el intestino. Al encenderse, este receptor eleva el GMP cíclico dentro y alrededor de esas células; eso abre canales de cloruro y bicarbonato e impulsa la secreción de líquido hacia la luz intestinal. Ese líquido adicional ablanda las heces y acelera su paso, lo que alivia el estreñimiento.

Se cree, además, que el GMP cíclico elevado fuera de las células reduce la sensibilidad de los nervios que detectan el dolor en la pared intestinal, lo que podría explicar la disminución del dolor abdominal observada en el SII-E. Como la linaclotida permanece en el intestino y no se absorbe en cantidades relevantes, sus efectos son locales. En el programa de fase 3 en SII-E, aproximadamente un tercio de los pacientes cumplió el criterio de valoración¹ combinado de respuesta de la FDA, frente a cerca del 14 % con placebo.

¿Está aprobada por la FDA?

Sí. La FDA (agencia reguladora de EE. UU.) aprobó² la linaclotida por etapas: primero en adultos y luego en niños.

Lleva una advertencia de recuadro según la cual está contraindicada en menores de 2 años, porque en animales muy jóvenes causó muertes por deshidratación grave.

¿Para qué se receta la linaclotida?

Se receta para el síndrome del intestino irritable con estreñimiento en adultos y niños de 7 años o más, para el estreñimiento idiopático crónico en adultos y para el estreñimiento funcional en niños de 2 años o más. Se toma una vez al día con el estómago vacío y no debe usarse en menores de 2 años.

¿Qué efectos secundarios tiene?

Según la información de prescripción², los efectos frecuentes incluyen:

• Diarrea, que es el motivo más común para dejar el tratamiento
• Dolor abdominal
• Gases e hinchazón

Entre las consideraciones más serias figura:

• Diarrea intensa que lleve a deshidratación

Está contraindicada en menores de 2 años, que es el objeto de su advertencia de recuadro, y en personas con obstrucción intestinal conocida o sospechada.