Enlicitida

¿Qué es la enlicitida?

La PCSK9 es una proteína que regula la forma en que el hígado retira el colesterol LDL de la sangre. La enlicitida (código de desarrollo MK-0616) es un medicamento para bajar el colesterol que bloquea esa proteína. Lo que la hace destacar es que se trata del primer inhibidor de PCSK9 por vía oral: los fármacos anteriores contra este blanco son anticuerpos inyectables o una terapia de ARN también inyectable, mientras que la enlicitida es un péptido diseñado de forma especial que se toma como comprimido una vez al día. La fabrica Merck y se vende con la marca Lipfendra.

¿Cómo actúa?

En condiciones normales, la PCSK9 marca para su destrucción a los receptores de LDL de las células del hígado. La enlicitida se une a la PCSK9¹ que circula en la sangre e impide que se adhiera a esos receptores. Así, más receptores de LDL pueden volver a la superficie celular y reciclarse, y con más receptores disponibles el hígado extrae más colesterol LDL de la sangre, con lo que bajan sus niveles. Lo que diferencia a la enlicitida de los fármacos inyectables de su clase es haber logrado este efecto con un péptido lo bastante pequeño y estable como para resistir la administración oral.

¿Está aprobada por la FDA?

Sí. La FDA (agencia reguladora de EE. UU.) aprobó² la enlicitida en 2026 como Lipfendra, un inhibidor oral de PCSK9 de una toma diaria para reducir el colesterol LDL en adultos con colesterol alto. En el momento de la aprobación se informó de que seguía en marcha un ensayo de resultados cardiovasculares, que evalúa si el descenso del LDL se traduce en menos infartos y accidentes cerebrovasculares.

¿Para qué se prescribe?

Se receta, junto con dieta y ejercicio, para bajar el colesterol LDL en adultos con hipercolesterolemia, incluida la hipercolesterolemia familiar heterocigota³ (HFHe), una forma hereditaria de colesterol alto. En sus ensayos pivotales¹ se añadió al tratamiento hipolipemiante que ya recibían los participantes, normalmente una estatina, en personas que todavía necesitaban reducir más el LDL. Ofrece una alternativa oral a quienes, de otro modo, necesitarían un inhibidor de PCSK9 inyectable para alcanzar sus metas de LDL. Se toma bajo la indicación de un profesional de salud como parte del manejo global del riesgo cardiovascular.

¿Qué efectos adversos tiene?

En el ensayo de fase 3 más grande, CORALreef Lipids, los efectos adversos se presentaron con frecuencias similares¹ con enlicitida y con placebo. En el ensayo en adultos con HFHe, los efectos adversos más comunes³ que se informaron con más frecuencia que con placebo fueron:

• Mareo (9 % con enlicitida, 4 % con placebo)
• Diarrea (7 % con enlicitida, 2 % con placebo)

En ambos ensayos, la proporción de personas que dejó el tratamiento por un efecto adverso fue similar en los grupos de enlicitida y de placebo. La información de prescripción² aconseja suspender la enlicitida cuando se detecta un embarazo, salvo que los beneficios del tratamiento superen los posibles riesgos para el feto. Allí figuran todos los detalles de seguridad, y cada persona debe revisar con quien le prescribe sus riesgos individuales y los demás medicamentos que toma.